Dexmedetomidin hydrochlorid

Dexmedetomidin hydrochlorid je organická sloučenina s molekulovým vzorcem C13H17ClN2. Je to agonista alfa 2 adrenergních receptorů s analgetickou a sedativní aktivitou.

Dexmedetomidin je relativně selektivní agonista a2 adrenergních receptorů se sedativními účinky. Když zvířata dostanou pomalou intravenózní infuzi dexmedetomidinu 10-300 μg/kg, lze pozorovat selektivní účinky na a2 adrenergní receptory. Avšak při vyšších dávkách (³ 1000 mg/kg) má pomalá nebo rychlá intravenózní infuze účinky na receptory a1 i a2.

Výsledky Amesova testu a pozitivního testu genové mutace na savčích buňkách byly oba negativní na dexmedetomidin. Test in vitro na aberaci lidských lymfocytových chromozomů za podmínek metabolické aktivace S9 u potkanů ​​a in vivo mikronukleový test na NMRI myších byly pozitivní, ale in vitro test na aberaci lidských lymfocytárních chromozomů s podmínkami metabolické aktivace S9 nebo bez nich a mikronukleový test in vivo v CD1 myši byly negativní.

Denní subkutánní injekce dexmedetomidinu v dávce až 54 μg/kg (vypočteno na mg/m2, nižší než maximální doporučená intravenózní dávka pro člověka) neměla žádný vliv na fertilitu u samců nebo samic potkanů ​​po 10 týdnech a 3 týdnech před samopářením až do páření.

Subkutánní injekce dexmedetomidinu v dávce až 200 μg/kg byla podávána potkanům ve dnech 5-16 březosti a v dávce až 96 μg/kg byla podávána králíkům ve dnech {{3} }} těhotenství bez pozorovaných teratogenních účinků. Podle výpočtu mg/m2 je dávka pro krysy ekvivalentní dvojnásobku maximální doporučené intravenózní dávky pro člověka; Podle hodnoty AUC léčiva v plazmě je hladina expozice u králíků podobná hladině expozice při maximální doporučené dávce intravenózní injekce u člověka. Při dávce 200 μg/kg byla u potkanů ​​pozorována fetální toxicita, projevující se jako zvýšená ztráta po implantaci a snížený počet přeživších potomků. Dávka bez účinku je 20 μg/kg (vypočteno na základě mg/m2, což je nižší než maximální doporučená lidská intravenózní dávka).

Subkutánní injekce dexmedetomidinu potkanům od 16. dne březosti do laktace vedla k úbytku hmotnosti u potomstva v dávkách 8 a 32 μg/kg (vypočteno na mg/m2, což je nižší než maximální doporučená intravenózní dávka pro člověka) a ve skupině s dávkou 32 μg/kg byl pozorován opožděný vývoj motorických funkcí. Generace F2 skupiny s dávkou 32 μg/kg také vykazovala embryonální a fetální toxicitu. Při dávce 2 μg/kg nebyla pozorována žádná toxicita.

Subkutánní injekce radioaktivně značeného dexmedetomidinu březím krysám prokázala placentární transport.

Populární Tagy: dexmedetomidin hydrochlorid, Čína výrobci, dodavatelé dexmedetomidin hydrochloridu