Enoxaparin sodný je nízkomolekulární heparin používaný jako antikoagulant pro prevenci a léčbu hluboké žilní trombózy nebo plicní embolie. Enoxaparin sodný je bílý nebo téměř bílý prášek, bez zápachu, hygroskopický, rozpustný ve vodě, nerozpustný v organických rozpouštědlech, jako je ethanol a aceton. Ve vodném roztoku má silný negativní náboj a s některými kationty může tvořit molekulární komplexy. Vodný roztok je relativně stabilní při pH 7.
Enoxaparin sodný je nízkomolekulární heparinový přípravek, který může zvýšit poměr aktivity antikoagulačního faktoru Xa k IIa na více než 4, čímž má silné antitrombotické a určité hemolytické účinky. Při doporučené dávce nedošlo k žádné významné změně v celkových ukazatelích koagulace, době agregace krevních destiček a vazbě na fibrinogen. Ačkoli je nízkomolekulární heparin (LMWH) vhodný pro všechny fragmenty heparinu s molekulovou hmotností nižší než 8000 Da, účinek každého fragmentu stále závisí na molekulové hmotnosti. Studie porovnávající enoxaparin sodný (molekulová hmotnost 4000-6000 Da) s neseparovaným heparinem in vitro ukázala, že na základě jejich příslušných molekulových hmotností byl inhibiční účinek enoxaparinu sodného na trombin snížen asi 5krát ve srovnání s neseparovaným heparinem. Studie in vivo také ukázaly, že subkutánní aplikace heparinu významně zvyšuje aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT) ve srovnání se subkutánní aplikací sodné soli enoxaparinu.
Maximální doba účinku subkutánní injekce sodné soli enoxaparinu je 3-5 hodin, s trváním 24 hodin a biologickou dostupností 92 %, v závislosti na aktivitě antikoagulačního faktoru Xa. Studie na zvířatech prokázaly, že enoxaparin sodný selektivně agreguje v ledvinách, játrech a slezině s distribučním objemem (Vd) 6-7 l/kg. Průměrný poločas je 4,5 hodiny (3-6 hodin), přičemž starší pacienti mají 6-7 hodin a pacienti se selháním ledvin mají průměrné prodloužení 1,7krát. Ledviny jsou základní cestou pro vylučování enoxaparinu sodného, především glomerulární filtrací.
Populární Tagy: enoxaparin sodný cisen, Čína výrobci enoxaparin sodný cisen, dodavatelé
